Ինչպե՞ս է գործում tyrosine kinase inhibitor- ը:

2024 Հեղինակ: Michael Samuels | [email protected]. Վերջին փոփոխված: 2023-12-16 01:45

Ա tyrosine kinase inhibitor (TKI) է դեղամիջոց, որը խանգարում է թիրոսին կինազներ . Թիրոսին կինազներն են ազդանշանների փոխանցման կասկադներով բազմաթիվ սպիտակուցների ակտիվացման համար պատասխանատու ֆերմենտներ: Սպիտակուցներ են ակտիվանում է սպիտակուցին ֆոսֆատային խումբ ավելացնելով (ֆոսֆորիլացում), քայլ, որը TKI- ն է արգելակել.

Այսպիսով, ինչի՞ համար են օգտագործվում թիրոսին -կինազի ինհիբիտորները:

Թիրոսին կինազներ բջիջների բազմաթիվ գործառույթների մի մասն են, ներառյալ բջջային ազդանշանը, աճը և բաժանումը: Այս ֆերմենտները կարող են չափազանց ակտիվ լինել կամ բարձր մակարդակի վրա հայտնաբերվել քաղցկեղի որոշ տեսակների մեջ, և դրանց արգելափակումը կարող է օգնել կանխել քաղցկեղի բջիջների աճը: Մի քանի tyrosine kinase inhibitors են սովոր է բուժել քաղցկեղը:

ինչպես են գործում թիրոզին -կինազի ընկալիչները: Ռեցեպտոր թիրոզին կինազներ (RTKs), որոնք կապվում են պեպտիդ/սպիտակուցային հորմոնների հետ, կարող են գոյություն ունենալ որպես դիմերներ կամ դիմերզացվել լիգանդների հետ կապվելու ընթացքում: Լիգանդի կապը հանգեցնում է ակտիվացման կինազա -ի գործունեությունը ընկալիչ և ավտոֆոսֆորիլացում թիրոզին մնացորդներ իր ցիտոսոլային տիրույթում (տես Նկար 20-31):

Հետո, ինչպե՞ս են աշխատում կինազի ինհիբիտորները:

Սպիտակուց կինազի արգելակիչ . Մի սպիտակուց կինազի արգելակիչ ֆերմենտի տեսակ է արգելակիչ որը արգելափակում է մեկ կամ մի քանի սպիտակուցի գործողությունը կինազներ . Սպիտակուց կինազներ ֆերմենտներ են, որոնք ավելացնում են ֆոսֆատ (PO)₄) խմբավորվում է սպիտակուցի մեջ և կարող է մոդուլացնել դրա գործառույթը:

Որո՞նք են թիրոսին կինազի ինհիբիտորների կողմնակի ազդեցությունները:

• Սրտխառնոց և փսխում:
• Փորլուծություն.
• Ցան:
• Գլխացավ.
• Հոգնածություն:
• Արյան բջիջների նվազեցում: